简述鹅去氧胆酸的药理?
简述鹅去氧胆酸的药理?
鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。鹅去氧胆酸的药代动力学
临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【通用名】 鹅去氧胆酸胶囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【药品类别】 肝胆病用药
【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。
【药代动力学】 临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。
【用法用量】 口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,分早晚两次,与进餐或牛同服;肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg,疗程6~24个月。
不良反应 1. 最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 2. 少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 3. 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
【禁忌症】 孕妇、肠炎、肝病患者忌用。
【注意事项】
1. 胆囊无功能时慎用本品。
2. 本品作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。
3. 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不宜应用本品。
4. 本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。
【药物相互作用】
1. 避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。
2. 考来烯胺(Cholestyrame,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。
【药物过量】
若服用过量,立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氢氧化铝悬液50ml。
【贮藏】 遮光,密闭,放干燥阴凉处保存。
【包装】 250mg×12粒
【有效期】 2年
药品中文名称 : 鹅去氧胆酸胶囊
药品英文名称 : Chenodeoxycholic Acid Capsule
药品所属类别 : 利胆药
【主要成份】鹅去氧胆酸。其化学名称为3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。
【性状】内容为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。
【药理毒理】鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性。
【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。
【用法用量】口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg。分早晚两次,与进餐或牛奶同服。疗程6个月以上。
【不良反应】
(1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。
(2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。
(3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
【禁忌】胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。
【注意事项】
(1)胆囊无功能时慎用本品。
(2)胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状改善甚至加重,或出现明显结石钙化时,则宜中止治疗,并行外科手术治疗。
(3)本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。
鹅去氧胆酸为何能使胆结石缩小
长期以来,人们总希望能有一种药物,吃了以后可将胆结石溶掉,这样就可以免去开刀带来的恐惧和痛苦。本世纪60年代以来,通过对胆固醇在胆汁中溶解的机制的深入研究,人们认识到胆固醇能溶解到胆汁中,主要依赖胆汁中有一定量的磷和胆汁酸存在;如果胆汁中胆固醇含量增高或胆汁酸含量减小,都会使胆汁中一部分胆固醇不能溶解而发生结晶沉淀,最终形成结石。由于胆固醇结石的成因研究的这一重大发现,可以设想假如能提高胆汁酸溶解胆固醇的能力,这样就会使已经发生结晶沉淀,甚至已形成结石的胆固醇重新溶解在胆汁之中。
经过一系列的实验和临床观察研究,发现口服鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸可以增加胆汁中的胆汁酸的含量,提高胆汁溶解胆固醇的能力,经过较长期的服药,可以起到使部分胆固醇结石缩小,甚至消失的效果。于是这一二十年来,上述两种药物就迅速成为治疗胆结石的常用药物,在西方社会风靡一时。
应该指出,由于对胆结石形成的根本原因还没有搞清楚,这两种药物只是对一部分胆固醇结石有效,而药物价格昂贵,服药时间长,加上还有一定的副作用,这两种药还不是治疗胆固醇结石的理想药物。而对胆色素结石,由于其形成机制和胆固醇结石完全不同,这两种药物对其无效。
求助鹅去氧胆酸的 HPLC测定方法
熊去氧胆酸(UDCA) 别名:熊脱氧胆酸 熊去氧胆酸化学名 3α,7α-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid CAS 号 : 128-13-2 分子式 :C24H40O4 分子量 : 392,58 熊去氧胆酸性状 :本品为白色粉末,无臭,味苦。 比旋度: +59 °~+62 ° 熔点: 200 ℃ ~ 204 ℃ 干燥失重: ≤ 1.0 % 炽灼残渣 :≤ 0.2 % 重金属 :≤ 20ppm 含量( 滴定法 ): ≥ 98.5 % 分子式 C24H40O4 分子量392.58 熊去氧胆酸性状 为白色结晶性粉末,无臭、味苦。易溶于乙醇,微溶于氯仿,极微溶于,几乎不溶于水。 熊去氧胆酸用途具有免疫调节作用,改善肝排泄、溶解胆结石、解毒、抑菌、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰、降压、助消化等,具有利胆、增加肝血流量、促进脂肪吸收。用于胆汁郁滞、改善肝功能、溶解结石等。 用于增加胆汁酸分泌,并使胆汁成分改变,降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂,有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解。 包装25kg/纸板桶 鹅去氧胆酸 性状白色结晶粉末,味苦、有异臭 含量( HPLC )≥ 98.0 % 鹅去氧胆酸,鹅去氧胆酸,鹅去氧胆酸,鹅去氧胆酸 化学名 3 α ,7 α -Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid 分子式C24H404 分子量392,58 CAS 号474-25-9 规格CP/USP/BP 包装25KG 作用与用途主要用于合成熊去氧胆酸,胆石溶解药。用于胆囊结石病。 猪去氧胆酸 英文名称Hyodeoxycholic acid CAS 编号83-49-8 包装规格25kg/桶 规格型号98% 中文别名 3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸;熊去氧胆酸;猪脱氧胆酸; 异去氧胆酸;二羟基胆基酸; 3β,6α-二羟基胆烷酸;二羟基胆烷酸 分子式 C24H40O4 分子量 392.57 用 途 能降低血中胆固醇,治疗和预防冠心病、高血压等鹅去氧胆酸原料是用什么原料提取的
胆酸是一种固醇,是人类四种主要胆汁酸中含量最丰富的一种,从它衍生的甘氨胆酸和牛磺胆酸是人类的主要胆汁酸。肝分泌到胆汁中的胆汁盐(胆汁酸的钠盐)是强有力的乳化剂。胆汁流经小肠上部后,胆汁盐乳化脂肪,助其被消化吸收。在乳化脂肪小滴的脂肪酸和甘油酯被小肠下部吸收以后,胆汁盐也被重吸收。它们回到肝并被重新使用,,胆汁盐总在肝和小肠间循环。胆汁盐不仅对脂肪,还对所有脂溶性的营养物吸收特别重要。当因患某些疾病发生胆汁盐生成或分泌缺陷时,就会在粪便中出现未消化和未吸收的脂肪。此时,脂溶性维生素A、D、E、K不能完全吸收,能导致维生素A的营养性缺乏。胆酸是由肝合成,随胆汁排入到十二指肠内,作为消化液的组成部分之一,能促进对脂类物质的消化和吸收。当幽门功能不全时,胆酸会反流到胃内,同胃酸一起造成对胃粘膜的损伤,并引起胃痛等不适症状,,胆酸是引起胃粘膜损伤的化学因子之一。目前临床上常用的铝碳酸镁除了能中和胃酸外,还能与胆酸结合,从而减少对胃粘膜的损伤,有利于炎症的消除及溃疡的愈合。许多胃痛的病人经过药物治疗后,胃痛症状会在短期内得到缓解,被损伤的粘膜完全修复,需要一定的时间,如大多数的溃疡愈合需要4至6周的正规治疗,也就是说症状消除不等于病灶消退,给予一定时间的延续用药是必要的。要针对胆汁返流的原因治疗。治疗期间,还应戒烟、酒,避免咖啡、浓茶等刺激性食物及对胃粘膜有损伤药物的使用,饮食起居应有规律,避免过度紧张与劳累,对于少数伴有焦虑、抑郁症状的病人提倡给予相应的药物治疗。
鹅去氧胆酸为无色针状结晶,无臭、味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。由胆汁提取而来。
熊去氧胆酸的熊去氧胆酸说明
中文通用名称
熊去氧胆酸
英文通用名称
Ursodeoxycholic Acid
其它名称
护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、Acidum Ursodesoxycholicum、Actigall、Chenodiol、Cholit-Ursan、Delursan、Destolit、UDCA、Ursacol、URSO、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol、Ursofalk、Ursolvan、Usochol 1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。
2.预防胆结石形成用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者,以预防胆结石形成。
3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。
4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等,亦可用于胆汁反流性胃炎。
5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。 1.药效学 熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体,具有以下作用特点(1)增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。(2)能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。(3)松弛Oddi括约肌,加强利胆作用。(4)减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。(5)抑制消化酶、消化液的分泌。(6)国外研究亦表明,UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞Ⅰ型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达,降低活化T细胞的数目。
鹅去氧胆酸(CDCA)与本药相比,在溶石机制及功效上基本相同,但CDCA用量较大、耐受性稍差、腹泻发生率高,且对肝脏有一定毒性。国外资料提示本药还具有以下特点(1)引起的溶石效应比CDCA迅速。(2)与CDCA不同的是,患者体重不是治疗成功与否的预测指标。(3)有证据表明本药对较大结石的溶解率高于CDCA。(4)本药的疗效呈非剂量依赖性。故已较少应用CDCA,推荐本药作为治疗胆固醇型胆结石的首选药。
2.药动学 本药呈弱酸性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,在1小时及3小时分别出现两个血药浓度峰值。由于仅少量药物进入体循环,故血药浓度很低。最有效的吸收部位是具有中等碱性环境的回肠,吸收后在肝脏与甘氨酸或牛磺酸结合,从胆汁排入小肠,参加肠肝循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic acid,LCA),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。本药的治疗作用与胆汁中的药物浓度有关,与血浆浓度无关。半衰期为3.5-5.8天,主要随粪便排出,少量经肾排泄。尚不清楚是否经人乳排泄,由于口服后仅少量UDCA出现在血清中,因而,即使UDCA可分泌入乳汁中,其量也非常小。 1.禁忌症 (1)严重肝功能减退。(2)胆道完全阻塞。(3)对胆汁酸过敏者(国外资料)。
2.慎用 孕妇及哺乳期妇女。
3.药物对儿童的影响 儿童使用本药的安全性及有效性尚不清楚,国外未批准用于儿童患者。
4.药物对妊娠的影响 美国FDA划分本药的妊娠危险性级别为B级。
5.药物对检验值或诊断的影响 胆石症患者使用本药后,血脂无特殊变化,长期使用本药可增加外周血小板的数量。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)应在治疗开始时、治疗1个月及3个月后检查肝脏酶学指标(包括丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶),以后每6个月复查1次。
(2)治疗的第1年中应每6个月做1次B超检查。
(3)原发性胆汁性肝硬化者还应注意总胆红素、碱性磷酸酶和免疫球蛋白IgM等的监测。 1.胃肠道 主要为腹泻,发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。
2.肝毒性 对肝脏的毒性不明显。
3.呼吸系统 国外资料报道,可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。
4.中枢神经系统 偶见头痛、头晕等。
5.皮肤 可出现瘙痒、脱发等。
6.肌肉骨骼 可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。
7.致癌及致突变作用 动物实验未发现本药有致突变作用,显微镜下观察,未发现肝细胞与本药一起孵化后有结构上的改变。动物实验(小鼠和大鼠)表明,使用至最大剂量的5.4倍时,也不发现有致癌作用。
8.其它 偶见过敏、心动过缓、心动过速等。 ·药物-药物相互作用
1.与CDCA合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。
2.口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响本药疗效,故用本药治疗时应采取其它节育措施。
3.活性炭、含铝抗酸药、考来烯胺及考来替泊在体外试验中能结合胆汁酸,故这些药与本药联用时会影响本药的吸收。 1.治疗期间进食含低胆固醇的食物,能增强本药的溶石作用。
2.本药需服用较长时期(至少6个月以上)。若6个月后超声波检查或胆囊造影无改善者即应停药;如结石已有部分溶解,则继续服药直至结石完全溶解。若在治疗6个月内观察到部分结石溶解,持续用药后,70%以上的病例可致完全溶石;若患者用药长达1年时仅有部分结石溶解,则完全溶石的可能性下降到40%。
3.即使完全溶石,胆结石的复发率仍较高,有资料表明,停止本药治疗(每日8-10mg/kg,平均疗程16个月)后随访的7.5年中,54%的患者胆结石复发,其中84%患者发生在停药2年内。故建议溶石成功后再维持治疗6个月至1年。
4.用本药治疗后,单发性结石患者结石的复发率比多发性结石患者要低得多。
5.本药不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线的结石。
6.国外资料推荐,在选择用药对象时应遵循以下指导原则(1)本药仅适用于胆石主要成分为胆固醇的患者,治疗前应判定结石是否为胆固醇性结石。若为小的、可透过X射线的、光滑的结石,则通常是胆固醇性结石。X线检测有助于诊断。(2)经口服胆囊造影被确定为无功能胆囊者并非本药治疗的禁忌症。(3)若患者结石直径小于20mm,通常治疗反应较好;但只要该结石不含钙及胆色素成份,即使直径更大也可以溶解。(4)本药对胆石溶解的可能性与患者性别、体重、肥胖程度及血清胆固醇浓度无关。
7.治疗中若有反复胆绞痛发作,症状无改善甚至加重者,或出现明显结石钙化现象时,宜中止治疗,并进行外科手术。
8.临床尚未见本药过量的报道。药物过量最严重的表现可能为腹泻,应对症治疗。
9.有胆囊切除术指征的患者,包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘不宜选用本药治疗。 成人
常规剂量口服给药
1.利胆每次50mg,每日150mg。
2.溶解胆结石每日450~600mg(8~10mg/kg),分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服50mg,以防止复发。
3.肝肿大、慢性肝炎每日8~13mg/kg,疗程为6~24个月。
4.胆汁反流性胃炎每日1000mg,分2次服。
[国外用法用量参考]
1.原发性胆汁性肝硬化美国FDA推荐,本药是治疗原发性胆汁性肝硬化的安全有效的药物。其有效剂量为每日13~15mg/kg,分4次服用,持续9个月至2年可使患者的肝功能明显改善。有研究表明,本药与泼尼松龙10mg联用能改善Ⅰ-Ⅲ期原发性胆汁性肝硬化患者的肝脏组织学指标。
2.溶石(可透过X射线、非钙化且直径小于20mm的结石)推荐剂量为每日8~10mg/kg,分2~3次服用,可在进餐时给予,也可夜间1次给药。成功溶石后,推荐的维持剂量为250mg,睡前服用,持续6个月至1年。
3.预防胆结石用于伴有体重迅速下降的肥胖患者,推荐每次300mg,每日2次。尚无明确的推荐疗程,但临床试验疗程为6个月。
·肾功能不全时剂量
本药仅少量随尿排泄,故肾衰竭患者无需减少剂量。
·肝功能不全时剂量
慢性活动性肝炎患者使用本药安全有效,无肝毒性。但在获得更多资料以前,急性严重肝功能不全时,剂量应酌减。
【制剂与规格】
熊去氧胆酸片 (1)50mg。(2)150mg。
贮法密闭凉暗处保存。
熊去氧胆酸胶囊 250mg。
贮法密闭凉暗处保存。
健康宝典利胆药有哪些
健康宝典利胆药有哪些
利胆药分两大类一是胆汁排出促进剂;二是促进肝脏分泌胆汁的药物,即胆汁分泌促进剂(①胆汁水分分泌促进剂,②胆汁固体成分分泌促进剂)。
(1)亮菌甲素(胆汁分泌促进剂)促进肝胆汁分泌,使胆汁变稀、排出总量增加,松弛胆道口括约肌,促进胆囊胆汁的'排出。适用于胆囊炎、胆道感染等,肌注,每次2ml,一日2次。有显著利胆、消炎、解痉镇痛效果。
(2)去氢胆酸明显增加胆汁分泌、增加肝血流量和利尿,具有清洗胆道。长期服用,易产生“肝脏疲劳”即胆汁分泌量减少。
(3)抑氨酚可较长时间服用,未见肝脏疲劳现象。
(4)舒胆灵(苯丁氧丙醇)不仅能促进胆汁水分的分泌,且不影响胆汁的成份和浓度,能松弛胆管平滑肌和胆道口括约肌,促进胆汁的排出,还能促进血中胆固醇降低。适用胆囊手术后脂性消化不良等。口服每次2~4片,一日3次。个别人服有胃部不适,经统计200例,结果证明,可促进残余结石排出及炎症消退,对手术后脂性消化不良有明显效果。
(5)利胆醇(苯丙醇)胆汁固体成份分泌促进剂,有明显增加肝血流量,加强肝功能,促进胆汁排出,能降低胆固醇,长期服用无不良反应,一日3次,每次1~3粒。阻塞性黄疸禁用。
(6)鹅去氧胆酸治疗胆固醇结石的特效药,增加胆固醇在胆汁中的溶解度及阻止胆结石形成,需连服6~24个月才可见效,且停药一年后可能复发。每日3次,每次1~3粒,有轻度暂时性腹泻可自行消除。国外一组68例,服药后33例胆结石缩小,数目减少。
(7)胆宁保肝利胆,抗菌消炎,解痉止痛。
(8)乌军治胆片疏肝理气,利胆清热,消导作用,对胆固醇有一定溶解作用。
(9)胆通消炎利胆,清热利湿,松弛胆道括约肌,解热镇痛。
(10)胆益宁,胆乐增加胆汁分泌,利胆抑菌,解痉止痛,松弛括约肌。
(11)利胆酸促进胆汁分泌,减轻消化不良,松弛胆道口括约肌,降低胆管内压力,减少胃肠反流,降低血胆固醇。
单选题(共 80 道试题,共 80 分。)V 1. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同
单选题熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是七位取代的光学活性不同。
熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的其他区别
一、作用不同
1、熊去氧胆酸含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸,故与熊去氧胆酸联用时可减少熊去氧胆酸的吸收。
2、鹅去氧胆酸世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
二、性质不同
1、熊去氧胆酸在乙醇中易溶,在三氯甲烷中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。
2、鹅去氧胆酸无臭、味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
三、性状不同
1、熊去氧胆酸白色粉末;无臭,味苦。
2、鹅去氧胆酸内容物为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。
参考资料来源
百度百科-鹅去氧胆酸
百度百科-熊去氧胆酸
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